Aclasta - Ácido Zoledrônico 5mg/100ml - Novartis

ACLASTA - ÁCIDO ZOLEDRÔNICO 5mg/100ml - NOVARTIS

Apresentação de Aclasta

Solução para infusão intravenosa 5 mg/100 mL em fr. plásticos, pronta para uso. Embalagem contendo 1 fr. de 100 mL.

Informações:

O ácido zoledrônico pertence à classe de bisfosfonato contendo nitrogênio e atua especificamente nos ossos. Trata-se de um inibidor da reabsorção óssea mediada por osteoclastos. A ação seletiva dos bisfosfonatos no osso tem como base sua alta afinidade pelo osso mineralizado. O ácido zoledrônico administrado intravenosamente é rapidamente distribuído no osso e, assim como outros bisfosfonatos, se acumula preferencialmente nos locais de reabsorção óssea. O principal alvo molecular do ácido zoledrônico no osteoclasto é a enzima farnesil pirofosfato sintase, porém isso não exclui outros mecanismos. Em estudos a longo prazo em animais, o ácido zoledrônico inibiu a reabsorção óssea sem afetar de forma adversa a formação óssea, mineralização ou as propriedades mecânicas do osso. Os dados histomorfométricos de experimentos a longo prazo em ratos e macacos demonstrou a resposta típica do osso a um agente anti-reabsorção com uma redução dose-dependente na atividade osteoclástica e a frequência da ativação de novos locais de remodelação nos ossos trabeculares e os canais de Havers. A remodelação óssea contínua foi observada nas amostras de ossos de todos os animais tratados com doses clinicamente relevantes de ácido zoledrênico. Não houve evidência de um defeito na mineralização, nenhum acúmulo aberrante de osteóide e nenhum osso entrelaçado nos animais tratados.

Indicações:

Aclasta é indicado para o tratamento da doença óssea de Paget.

Contra-indicações de Aclasta

Aclasta é contra-indicado em casos de hipersensibilidade ao ácido zoledrônico ou a qualquer um dos excipientes do produto ou a qualquer bisfosfonato; hipocalcemia (vide Advertências e precauções); gravidez e lactação (vide Gravidez e lactação).

Reações adversas de Aclasta:

Nos estudos sobre a doença de Paget, as reações adversas ao Aclasta foram geralmente leves e transitórias. Compatível com a administração intravenosa dos bisfosfonatos, o Aclasta foi mais comumente associado com os seguintes sintomas, ocorridos em sua maioria dentro de 3 dias após a administração do Aclasta, com suspeita de estarem associados à administração do fármaco em estudo: Sintomas similares ao da gripe (9,6%), febre (7,3%), cefaléia (6,8%), náusea (5,6%), dores nos ossos (5,1%), mialgia (7,3%) e artralgia (4,5%). A maioria desses sintomas foram solucionados dentro de 4 dias a partir do início do evento. As reações adversas suspeitas (avaliação do investigador) de estarem relacionadas ao fármaco ocorridas mais de uma vez em pacientes com doença de Paget recebendo ácido zoledrônico (infusão intravenosa única de 5 mg), por um período de estudo de 6 meses, encontram-se listadas por classe de sistemas orgânicos na Tabela 1. Tabela 1 Reações adversas comuns (>= 1/100, < 1/10) suspeitas* de estarem relacionadas ao fármaco ocorridas mais de uma vez em pacientes com doença de Paget, recebendo ácido zoledrônico (infusão intravenosa única de 5 mg) durante um período de acompanhamento de 6 meses. Infecções e infestações, Vírus da gripe, Distúrbios do metabolismo e nutricionais, Hipocalcemia, Distúrbios do sistema nervoso, Cefaléia e letargia, Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais, Dispnéia, Distúrbios gastrintestinais, Diarréia, náusea e dispepsia, Distúrbios músculo-esquelético e do tecido conjuntivo, Dor nos ossos, artralgia e mialgia, Distúrbios gerais e condições no local de administração, Sintomas semelhantes ao da gripe, pirexia, rigidez, fadiga, dores, astenia. * Avaliação do investigador: Reações locais no local de infusão tais como vermelhidão, inchaço e/ou dor foram observadas após a administração do ácido zoledrônico embora nenhum caso tenha sido relatado nos estudos clínicos para Doença de Paget

Posologia

A dose recomendada é de 5 mg de ácido zoledrônico (anidro) em solução aquosa de 100 mL administrada intravenosamente por meio de uma via de infusão, com taxa de infusão constante. O tempo de infusão não deve ser menor do que 15 minutos. Os pacientes devem estar adequadamente hidratados antes da administração de Aclasta. Isso é especialmente importante para pacientes recebendo terapia diurética. O turnover ósseo elevado é uma característica da doença óssea de Paget. É altamente recomendado que os pacientes com doença de Paget recebam a complementação da dose diária recomendada de cálcio e vitamina D. Isso deve ser garantido durante os 10 dias iniciais após a administração de Aclasta. Retratamento da doença de Paget: Após o tratamento da doença de Paget com o Aclasta, observa-se um período de remissão prolongado. No momento, dados específicos de retratamento não estão disponíveis. Entretanto, um retratamento com Aclasta pode ser considerado nos seguintes casos: - pacientes recidivados, com base nos aumentos da fosfatase alcalina sérica; - pacientes que não obtiveram uma normalização da fosfatase alcalina sérica; - pacientes com sintomas após 12 meses da dose inicial, conforme ditado pelas práticas médicas. Pacientes com insuficiência renal: Não se recomenda o uso de Aclasta em pacientes com depuração (clearance) de creatinina < 30 mL/min em razão da falta de experiência clínica adequada nessa população. Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com depuração (clearance) de creatinina >= 30 mL/min. Pacientes com insuficiência hepática: Nenhum ajuste de dose é necessário (vide Farmacocinética-). Idosos (>= 65 anos): Nenhum ajuste de dose é necessário uma vez que a biodisponibilidade, distribuição e eliminação foram similares em pacientes idosos e mais jovens. Crianças e adolescentes: O Aclasta não foi testado em crianças e adolescentes e, portanto, não deve ser usado nesses grupos etários.